6月11日,我校必一体育平台化學系2016級本科生李金燦在《有機化學通訊》(Organic Letters, IF = 6.55🧍,SCI一區)在線發表研究論文”Ni-Catalyzed Denitrogenative Cross-Coupling of Benzotriazinones and Cyclopropanols: An Easy Access to Functionalized β-Aryl Ketones.”《Organic Letters》於1999年由美國化學會創辦, 很快成為享譽有機化學專業領域的國際知名期刊。該期刊對論文研究結果的新穎性及重要性、方法的科學性及實用性🤘🏿、數據的準確性及完整性等方面有著較高要求。
在本論文研究中,作者首次發現了一種廉價金屬鎳催化的苯並三嗪酮與取代環丙醇的脫氮偶聯反應,並在此基礎上開發了一系列官能化β-芳基酮的簡便、高效合成方法。該方法在相關藥物及中間體🧘🏽,例如HIV蛋白酶抑製劑🤮、胃腸道藥物🚅、鉀競爭性酸阻滯劑等合成中具有潛在應用價值。論文展示了25種新型鄰位酰胺取代的β-芳基酮的合成,產率最高達93%📣。該反應無須外加酸堿及其它添加劑,氮氣是唯一的副產品🤸🏼♀️,因而具有較高的原子經濟性。此外,作者還通過自由基捕獲實驗(free radical trapping)和同位素氘標記實驗(deuterium labeling)對該反應機理進行了研究。
本文第一作者李金燦為我校應用化學專業2016級本科生🔉,2019年1月開始在李萬方副教授指導下進行研究工作,並以本項目為基礎順利完成了2020屆本科畢業論文🧑🏽🌾。此外✉️,我校2019級碩士研究生鄭艷也參與了本論文部分工作。該研究工作得到了國家自然科學青年基金項目的資助(21901163),同時還得到了黃明賢教授領銜的納米材料的臨床醫學和有機催化應用研究團隊的大力支持。
原文鏈接: https://pubs.acs.org/doi/full/10.1021/acs.orglett.0c01579